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Nome do produto: | GW0742 | CAS: | 317318-84-6 |
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Categoria: | Esteroide de Sarm | Aparência: | pó branco |
Origem: | China | Uso: | Ganho do músculo |
Realçar: | pó cru do sarm,Pó cru de SARMS |
Matéria prima branca do pó dos esteroides de Gw0742 CAS 317318-84-6 SARM
1. Nome: GW-0742
2. O outro nome: GW610742
3. CAS: 317318-84-6
4. Fórmula molecular: C21H17F4NO3S2
5. Peso da fórmula: 471,5
6. aparência: sólido branco
7. PM: °C 134.5-135.5
Descrição Gw0742:
1. GW0742 é um agonista alto da afinidade PPAR-β/δ reduz a inflamação do pulmão induzida pela instilação da bleomicina nos ratos.
2. Uma campanha alta da seleção da taxa de transferência foi conduzida para identificar moléculas pequenas com a capacidade para inibir
3. a interação entre o receptor (VDR) da vitamina D e o coactivator esteroide do receptor.
4. Estes inibidores representam pontas de prova moleculars novas para modular o regulamento do gene negociado por VDR. O agonista proliferator-ativado peroxisome GW0742 de (PPARδ) do δ do receptor estava entre os inibidores identificados de VDR-coactivator e foi caracterizado nisto como um antagonista nuclear do receptor da bandeja no µM de 12,1 das concentrações mais altamente.
5. A atividade a mais alta do antagonista para GW0742 foi encontrada para VDR e o receptor (AR) do andrógeno. Surpreendentemente, GW0742 comportou-se como o agonista de PPAR/transcrição de ativação do antagonista em uma mais baixa concentração e em inibir este efeito em umas concentrações mais altas.
6. Uma propriedade espectroscópica original de GW0742 foi identificada também. Na presença das moléculas rhodamine-derivadas, GW0742+ aumentou a intensidade da fluorescência e a polarização da fluorescência em um comprimento de onda da excitação de 595 nanômetro e em um comprimento de onda da emissão de 615 nanômetro em uma maneira dependente da dose.
7. O emperramento de GW0742-inhibited NR-coactivator conduziu a uma expressão reduzida de cinco genes diferentes do alvo de NR em pilhas de LNCaP na presença do agonista. Especialmente os genes CYP24A1, IGFBP-3 e TRPV6 do alvo de VDR foram regulados negativamente por GW0742.
8. GW0742 é o primeiro inibidor da ligante de VDR que falta a estrutura do secosteroid de antagonistas da ligante de VDR. Não obstante, o processo a jusante VDR-meditado de diferenciação de pilha foi contrariado por GW0742 nas pilhas HL-60 que pretreated com o dihydroxyvitamin 1,25 endógeno do agonista de VDR D3.